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Nonapéptido asociado al sueño de ondas lentas, descrito en 1977

DSIP en México

Péptido inductor del sueño delta: origen, el ensayo en insomnio crónico, protocolos reportados, viales de 5 y 10 mg y manejo de un péptido delicado

CAS
62568-57-4
Fórmula
C35H48N10O15
Peso molecular
848.81 g/mol

DSIP en una línea

El DSIP, o péptido inductor del sueño delta, es una cadena de nueve aminoácidos identificada en 1977 en conejos a los que se había inducido sueño profundo. Se investiga en sueño de ondas lentas, respuesta al estrés y secreción de hormonas hipofisarias, con una literatura amplia pero antigua y resultados que no siempre se repiten entre laboratorios.

Qué es el DSIP y cómo actúa

El DSIP (siglas de delta sleep-inducing peptide) tiene la secuencia Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu. Lo describieron en Suiza Schoenenberger y Monnier, que obtuvieron de la sangre de conejos con sueño inducido un factor capaz de aumentar, en otros animales, la actividad delta del electroencefalograma, la propia del sueño profundo. De ahí el nombre. Después se encontró material similar en el cerebro, en órganos periféricos y en el plasma de varios mamíferos [2].

Reúne varias particularidades poco comunes:

  • Cruza la barrera hematoencefálica. Es anfipático y, pese a su tamaño, se describe capaz de pasar del plasma al cerebro.
  • Vida corta, efecto largo. In vitro, las aminopeptidasas lo degradan en unos 7 a 15 minutos. Se cree que en el organismo viaja unido a proteínas transportadoras que prolongan su acción, y los reportes describen cambios en el sueño que se extienden a varias noches.
  • Sin receptor claro. No se ha caracterizado un receptor propio, lo que complica explicar su mecanismo.
  • Respuesta en U. La revisión de Graf y Kastin describe que el efecto depende de la cantidad y del momento de la infusión con una curva en forma de U: tanto lo poco como lo mucho rinden menos que los valores intermedios [2].

Más allá del sueño, esa misma revisión documenta efectos sobre la actividad eléctrica cerebral, los niveles de neurotransmisores, los ritmos circadianos y locomotores, varias hormonas, el rendimiento psicológico y la abstinencia de algunos fármacos [2].

Qué ha estudiado la investigación

En animales. El efecto principal es un aumento del sueño delta en conejos, ratas y ratones; en gatos, el cambio más marcado fue sobre el sueño REM [2]. Desde la revisión de 1984 ya se advertía que las condiciones del experimento, como la cantidad y la hora de la infusión, cambiaban mucho el resultado.

En insomnio crónico. El ensayo más citado en personas es el de Bes y colaboradores en Ámsterdam. Dieciséis adultos con insomnio crónico durmieron cinco noches seguidas en el laboratorio: tras una noche de adaptación y otra basal, la mitad recibió DSIP por vía intravenosa (25 nmol por kilo de peso, unos 21 mcg por kilo) en la tarde previa a las noches tercera, cuarta y quinta, y la otra mitad una solución de glucosa. Con DSIP la eficiencia del sueño fue algo mayor, la latencia más corta y bajó una medida de cansancio subjetivo. Los propios autores matizaron que los efectos eran débiles, que en parte podían deberse a un cambio casual en el grupo placebo y que la calidad de sueño percibida no varió; concluyeron que un tratamiento corto con DSIP difícilmente tendría un beneficio terapéutico importante [1].

Estrés y hormonas. Otros trabajos describieron influencia sobre la secreción de ACTH y cortisol, sobre los pulsos de hormona de crecimiento y sobre la LH, además de una posible modulación del dolor por medio de encefalinas y endorfinas. Esas líneas no tienen referencias verificadas en esta página.

Uso en Rusia. Allí se desarrolló a partir del DSIP un producto farmacéutico llamado Deltaran. En Estados Unidos, la Unión Europea, Australia y México no tiene aprobación como medicamento y se maneja como reactivo.

El balance es claro: biología interesante, evidencia baja en personas y resultados que varían de un laboratorio a otro.

Protocolos y dosis reportados

Los esquemas que circulan fuera de los estudios proceden de fuentes de terceros y se recogen aquí como información, no como recomendación.

  • Cantidad. De 0.5 a 2 mg por aplicación (500 a 2,000 mcg). Los protocolos parten del extremo bajo y solo suben si no hay respuesta.
  • Vía. Subcutánea en abdomen o muslo, rotando el punto. La nasal se menciona por la capacidad del péptido de llegar al cerebro, pero su absorción por esa vía no está caracterizada.
  • Horario para sueño. Dos a tres horas antes de dormir y no al acostarse, porque el DSIP no se describe como un sedante inmediato sino como un modulador del ciclo de sueño siguiente.
  • Frecuencia. Para sueño, de tres a cinco noches por semana o según necesidad; para estrés, a diario durante dos a cuatro semanas, con aplicación por la mañana o a mediodía.
  • Ciclos. Dos a cuatro semanas de uso y dos de pausa, para evitar adaptación.
  • Inicio. Los reportes sitúan los cambios entre el primer y el séptimo día; sin respuesta a las dos semanas, los protocolos replantean el esquema.

Como referencia de escala, los 25 nmol/kg intravenosos del ensayo en insomnio equivalen, para un adulto de 70 kg, a cerca de 1.5 mg: dentro del rango comunitario, pero por otra vía y con un resultado modesto [1]. La curva en U descrita en animales [2] sugiere además que más cantidad no implica más efecto.

El seguimiento que proponen las fuentes es sencillo: calidad del sueño cada día (por diario o con un dispositivo), despertares, cansancio diurno y, en quienes reciben terapias hormonales, un control de LH y hormona de crecimiento. La pesadez matinal se interpreta como exceso de cantidad o aplicación demasiado cercana a la hora de dormir.

Efectos y precauciones reportados

Los datos de seguridad son escasos y vienen sobre todo de reportes de uso.

Descrito con más frecuencia: somnolencia o pesadez por la mañana.

Menos frecuente: síntomas hormonales inesperados, como cambios menstruales, atribuidos a su influencia descrita sobre la LH y la hormona de crecimiento.

Cautela: hipersensibilidad al péptido; embarazo y lactancia; epilepsia u otros trastornos convulsivos, porque podría modificar el umbral; depresión, porque los cambios en la arquitectura del sueño pueden mover el ánimo; y uso junto con sedantes (benzodiacepinas, fármacos Z, antihistamínicos), por posible suma de efectos sobre el sistema nervioso. Con ISRS se propone vigilar la somnolencia, y los corticoides, que suprimen el sueño delta, irían en sentido contrario.

Antes de atribuirle un problema de sueño: las fuentes insisten en descartar apnea del sueño y otros trastornos primarios, porque un péptido no resuelve una causa mal identificada.

Reactivo exclusivo para investigación en laboratorio; no es un medicamento ni se vende para uso en personas.

Presentaciones y precio

Presentación

Precio

Aplicaciones de 1 mg

DSIP 5 mg

$900

5

DSIP 10 mg

$1,440

10

Reinicio de Sueño: DSIP 5 mg + Epithalon 10 mg

$1,620

5 de DSIP

Escudo Cerebral: DSIP 5 mg + Semax 10 mg + Selank 10 mg

$2,160

5 de DSIP

Las cantidades de DSIP que describen los protocolos son altas en comparación con otros péptidos de la línea, así que los viales rinden poco: a 1 mg por noche y cuatro noches por semana, el de 10 mg cubre dos semanas y media; con 2 mg por aplicación, la mitad. Un ciclo de cuatro semanas suele necesitar más de un vial, y el planificador de viales dice cuántos y de qué tamaño.

Precio por volumen: −5 % desde tres viales sueltos en el carrito, −10 % desde cinco y −15 % desde diez, aunque sean de compuestos diferentes. Los paquetes como Reinicio de Sueño no entran en el conteo, y el descuento no se combina con cupones. Pureza por lote ≥99 % (HPLC), con certificados en COAs.

Relacionados. El Epithalon acompaña al DSIP en Reinicio de Sueño por su relación con la glándula pineal y el ritmo circadiano. El Selank y el Semax cubren la parte diurna en Escudo Cerebral. Algunos listados lo combinan con BPC-157, con el argumento de que el sueño profundo acompaña la recuperación de tejidos, sin estudios que lo respalden. Más compuestos en Cognitivo y sueño.

Reconstitución y manejo

El DSIP se describe como un polvo especialmente delicado. Se reconstituye con agua bacteriostática, añadida despacio y mezclada con giros suaves; nunca se agita. Como las cantidades de trabajo están en miligramos, la tabla indica qué volumen contiene 0.5, 1 y 2 mg según cómo se prepare el vial:

Vial

Agua

mg/mL

Volumen con 0.5 mg

Volumen con 1 mg

Volumen con 2 mg

5 mg

1 mL

5

0.10 mL

0.20 mL

0.40 mL

5 mg

2.5 mL

2

0.25 mL

0.50 mL

1.00 mL

10 mg

2 mL

5

0.10 mL

0.20 mL

0.40 mL

10 mg

5 mL

2

0.25 mL

0.50 mL

1.00 mL

Son cálculos de concentración para el laboratorio, no cantidades para una persona. La preparación de 2 mg/mL es la que citan las fuentes como ejemplo; la de 5 mg/mL reduce el volumen que hay que medir.

Conservación. Liofilizado, el almacenamiento largo se describe a −20 °C, lejos del calor y la luz, con estabilidad de 12 a 24 meses; para periodos cortos basta la refrigeración. Reconstituido, entre 2 y 8 °C y dentro de 28 días. Como se degrada con más facilidad que otros péptidos, conviene perforar el tapón lo menos posible y limitar su exposición al aire. Más detalle en cómo reconstituir un péptido y en la calculadora de reconstitución.

Preguntas frecuentes sobre DSIP

El péptido inductor del sueño delta: nueve aminoácidos identificados en 1977 a partir de sangre de conejos con sueño inducido. Se estudia en sueño de ondas lentas, estrés y hormonas hipofisarias, y se vende liofilizado como reactivo de investigación.

En 16 adultos con insomnio crónico, tres infusiones intravenosas mejoraron un poco la eficiencia del sueño y acortaron la latencia frente a placebo, pero los efectos fueron débiles y la calidad de sueño percibida no cambió. Los autores concluyeron que un uso corto no aportaría un beneficio importante [1].

No se describe así. No produce sueño inmediato: la idea es que modula la arquitectura del sueño del ciclo siguiente, por eso los protocolos lo sitúan dos o tres horas antes de dormir. En animales, la respuesta sigue una curva en U según la cantidad y la hora [2].

El vial de 5 mg cuesta $900 y el de 10 mg $1,440. Reinicio de Sueño, con DSIP y Epithalon, está en $1,620. Envío: $300 MXN, sin costo desde $2,000 MXN.

Con 1 mg por aplicación, cinco del vial de 5 mg y diez del de 10 mg; con 2 mg, la mitad. Como las cantidades de los protocolos son altas, un ciclo de varias semanas suele requerir más de un vial.

In vitro se degrada en 7 a 15 minutos, pero se cree que en el organismo se une a proteínas transportadoras y que actúa a través de cambios neuroendocrinos persistentes. Los reportes describen efectos durante varias noches tras una sola aplicación, sin una explicación definitiva.

En polvo, a −20 °C para periodos largos, sin calor ni luz. Disuelto, en refrigeración, dentro de 28 días y con la menor exposición posible al aire, porque es más frágil que otros péptidos.

Desde Cancún, Quintana Roo, con DHL, Estafeta o FedEx en servicio express; la entrega toma 1–3 días hábiles. Los métodos de pago y los costos están en envíos y pagos.

Referencias

  1. [1]Effects of delta sleep-inducing peptide on sleep of chronic insomniac patients. A double-blind study
  2. [2]Delta-sleep-inducing peptide (DSIP): a review

Solo para investigación (RUO)

Los productos de Peptidos Lab son material de referencia para investigación de laboratorio. No son medicamentos ni suplementos y no están destinados al consumo humano. Esta página resume literatura científica publicada.