El ARA-290, conocido también como cibinetida, es un péptido sintético de once aminoácidos diseñado a partir de la hélice B de la eritropoyetina. Se investiga como agonista del receptor de reparación innata sin activar la producción de glóbulos rojos, sobre todo en neuropatía periférica e inflamación. Peptidos Lab lo ofrece liofilizado, como material de investigación, en vial de 10 mg.
Presentaciones y precios: 10 mg $1,080 ($108/mg) MXN. Envío $300 MXN o gratis desde $2,000; entrega en 1–3 días hábiles.
Qué es el ARA-290
La eritropoyetina cumple dos funciones que durante años se trataron como una sola: estimula la formación de glóbulos rojos y, por otra vía, protege tejidos dañados. El ARA-290 nació para separar ambas. Es un péptido de once aminoácidos, con una modificación de piroglutamato en el extremo N-terminal que mejora su estabilidad, modelado sobre el dominio de hélice B de la eritropoyetina. Según la descripción de la literatura, activa el receptor de reparación innata, un heterodímero formado por el receptor de eritropoyetina y la cadena CD131, y no el homodímero que controla la eritropoyesis. También se conoce como cibinetida, ARA290 o PH-BSP.
Qué estudia la investigación
El trabajo clínico más citado es un ensayo en personas con diabetes tipo 2 y síntomas de neuropatía, publicado en 2014, que evaluó el ARA-290 sobre el control metabólico y los síntomas neuropáticos [1]. Los reportes de fase 2 asociados al compuesto describen reducción del dolor neuropático, mejora sensorial y aumento de la densidad de fibras nerviosas corneales en neuropatía de fibras pequeñas, tanto en diabetes como en sarcoidosis. Otro hallazgo secundario mencionado es la mejoría de la hemoglobina glicosilada y del perfil de lípidos, que se mantuvo hasta el día 56, más allá de las cuatro semanas de tratamiento.
En modelos preclínicos, los efectos de protección tisular se han explorado en isquemia miocárdica y renal, lesión cerebral traumática, quemaduras y choque con falla multiorgánica. Esas líneas son experimentales y se mantienen lejos de la práctica clínica. El desarrollo clínico estuvo a cargo de una empresa farmacéutica, completó fase 2 y no ha iniciado fase 3; en Europa recibió designación de medicamento huérfano para la neuropatía asociada a sarcoidosis, y ninguna autoridad lo ha aprobado como producto terapéutico.
Protocolos y dosis reportados
El esquema que más se menciona procede de los ensayos de fase 2b: 4 mg al día por vía subcutánea durante 28 días. Es una cantidad en miligramos, no en microgramos, muy superior a la que se maneja con otros péptidos de investigación. En el ensayo exploratorio de sarcoidosis se empleó la vía intravenosa, con 2 mg en tres tomas semanales a lo largo de cuatro semanas, una modalidad que corresponde únicamente a un entorno clínico. Algunas fuentes secundarias mencionan un segundo curso tras un descanso de ocho a doce semanas en quienes respondieron parcialmente. La vida media plasmática se calcula cerca de 20 minutos tras la inyección subcutánea, con un pico alrededor de 3 ng/mL, aunque los cambios de expresión génica posteriores se prolongan durante horas, lo que se invoca para justificar una sola toma diaria. Son datos recogidos de terceros, no verificados de forma independiente ni una pauta de uso.
Efectos y precauciones reportados
Los textos de referencia insisten en vigilar la sangre, pues se trata de un derivado de la eritropoyetina: se propone un hemograma basal y otro al final del ciclo, y se indica que un aumento significativo de hemoglobina o hematocrito obligaría a suspender y estudiar la causa. Entre las situaciones de precaución aparecen el cáncer activo o la malignidad hematológica, el embarazo y la lactancia, la hipersensibilidad a la eritropoyetina o derivados y el uso de anticoagulantes. Como interacciones moderadas se citan los corticosteroides y los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina, y como condiciones a monitorear las cardiopatías, la enfermedad renal o hepática, la diabetes y los trastornos autoinmunes. Se describen como señales de alarma las reacciones alérgicas graves y el empeoramiento de los síntomas neuropáticos más allá de dos semanas. Está prohibido por la agencia antidopaje pese a carecer de actividad eritropoyética.
Identificadores
- Número CAS: 1208243-50-8
- Fórmula molecular: C51H84N16O21
- Peso molecular: 1257 g/mol
- Sinónimos: cibinetida, ARA290, PH-BSP, péptido de superficie de hélice B [2]
Presentaciones
Vial liofilizado de 10 mg a $1,080. Envío de $300 MXN, gratis desde $2,000 MXN, con DHL, Estafeta o FedEx en servicio express desde Cancún, Quintana Roo; entrega: 1–3 días hábiles. Material de investigación, no destinado al consumo humano.
Laboratorio
Reconstitución y manejo
Reconstitución y manejo en laboratorio
El diluyente preferido es agua bacteriostática (ver aquí); el agua estéril para inyección también se acepta si el contenido se usa de una vez. Se agrega con lentitud sobre la pared y se gira el vial hasta que la solución queda transparente, sin agitar. Como las cantidades de trabajo reportadas son del orden de miligramos, suele resultar cómoda una concentración alta; la tabla muestra tres opciones para el vial de 10 mg.
Vial | Diluyente (mL) | Concentración (mg/mL) | mcg en 0.1 mL |
|---|---|---|---|
10 mg | 1 | 10 | 1000 |
10 mg | 2 | 5 | 500 |
10 mg | 3 | 3.33 | 333 |
Almacenamiento. El liofilizado se conserva a −20 °C para periodos largos, y refrigerado entre 2 y 8 °C hasta unos tres meses. Ya disuelto, se guarda a 2–8 °C, se usa en 28 días y no se congela; conviene anotar la fecha de preparación.
Manejo. Material estéril y tapón limpio. Puede emplearse la calculadora de la página para otros volúmenes.
Calculadora de reconstitución
Jeringa U-100- Concentración
- 5 mg/mL
- Volumen a extraer
- 0.1 mL
- Tomas por vial
- 20
Marca en la jeringa
10 UI
Cálculo de laboratorio a partir de los valores que escribes. 100 UI = 1 mL en una jeringa U-100.
Preguntas frecuentes sobre ARA-290
Referencias
Solo para investigación (RUO)
ARA-290 se vende como material de referencia para investigación de laboratorio. No es un medicamento ni un suplemento y no está destinado al consumo humano. La información de esta página resume literatura científica publicada.
