La cagrilintida (AM833) es un análogo sintético y lipidado de la amilina que activa receptores de amilina y de calcitonina. La investigación publicada la ha estudiado sobre todo en control del apetito y peso corporal, sola y junto con semaglutida. Producto de investigación en vial de 5 mg.
Presentaciones y precios: 5 mg $1,260 ($252/mg) MXN. Envío $300 MXN o gratis desde $2,000; entrega en 1–3 días hábiles.
Qué es la cagrilintida
La cagrilintida es un péptido sintético diseñado a partir de la amilina, la hormona que las células beta del páncreas liberan junto con la insulina después de comer. La molécula nativa tiene una tendencia marcada a formar fibrillas insolubles, así que el diseño de la cagrilintida incorporó sustituciones de prolina en las posiciones 25, 28 y 29 para evitarlo. Además lleva un ácido graso diácido de 20 carbonos unido mediante un espaciador, lo que le permite acoplarse a la albúmina circulante y permanecer en sangre durante días. Por esa combinación se clasifica como agonista dual de receptores de amilina y calcitonina (DACRA). También aparece en la literatura como AM833, y cuando se menciona junto con semaglutida en un solo producto se le llama CagriSema.
Los datos de farmacocinética reportados indican una vida media cercana a siete días y un inicio de efectos visible tras varias semanas de exposición, algo coherente con una molécula pensada para administración semanal en los ensayos.
Qué estudia la investigación
El mecanismo que se describe para la amilina es complementario al de las incretinas: contribuye a la saciedad a través de centros del tronco encefálico, retrasa el vaciamiento gástrico y atenúa la liberación de glucagón después de las comidas. Una revisión sobre la cagrilintida como análogo de acción prolongada resume este perfil [4].
En un ensayo de fase 2 con aleatorización y doble ciego, la administración semanal de cagrilintida durante 26 semanas produjo una pérdida de peso de entre 6.0 % y 10.8 % según la dosis, frente a cerca de 3 % con placebo; con la dosis más alta el resultado superó al de un comparador activo con liraglutida [2]. En personas con diabetes tipo 2, otro estudio de fase 2 comparó la coadministración de cagrilintida 2.4 mg y semaglutida 2.4 mg con cada fármaco por separado y encontró mejoras mayores en control glucémico y peso con la combinación [3].
El programa de fase 3 REDEFINE 1 evaluó esa coadministración durante 68 semanas en adultos con sobrepeso u obesidad. Los autores reportaron una reducción de peso cercana a una quinta parte del peso inicial con la combinación, claramente por encima de placebo y de cada componente en monoterapia [1]. Con base en esos resultados, el patrocinador presentó una solicitud regulatoria a la FDA para la combinación de dosis fija; la cagrilintida como monoterapia sigue siendo un compuesto en investigación y no cuenta con aprobación.
Protocolos y esquemas reportados
Lo que describen los protocolos publicados es una titulación gradual: se parte de 0.25 mg una vez por semana y la dosis se eleva en escalones de cuatro semanas (0.5, 1.0, 1.7 y finalmente 2.4 mg), siempre por vía subcutánea. Este patrón se diseñó para reducir las molestias gastrointestinales del inicio. En ensayos de monoterapia se exploraron también dosis más altas, hasta 4.5 mg por semana [2]. La variante de combinación empareja 2.4 mg de cagrilintida con 2.4 mg de semaglutida, ambas escaladas en paralelo [1].
Las descripciones de uso comunitario mencionan inyección en abdomen, muslo o parte superior del brazo con rotación del sitio. Son relatos no verificados y no sustituyen a la literatura publicada.
Efectos reportados y precauciones
El perfil de efectos adversos de los ensayos está dominado por síntomas digestivos: náuseas, vómito, estreñimiento o diarrea, más frecuentes durante la escalada y que suelen disminuir con el tiempo [1][2]. También se han descrito reacciones en el sitio de inyección.
Las fuentes de referencia señalan como contraindicaciones o precauciones: antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides y síndrome MEN2 (por el componente de calcitonina, aunque el riesgo es teórico), gastroparesia, antecedentes de pancreatitis, enfermedad de la vesícula biliar, embarazo y lactancia por falta de datos. Se ha descrito la conveniencia de evaluar glucosa, HbA1c, lípidos y, en ciertos casos, ecografía tiroidea o de vesícula antes de iniciar, y de vigilar el peso, los síntomas digestivos y la hidratación durante la exposición. Un dolor abdominal intenso que se irradia a la espalda, dolor en el cuadrante superior derecho con ictericia o vómito persistente figuran entre las señales que la literatura marca como motivo de evaluación médica urgente.
Entre las interacciones mencionadas están los agentes que bajan la glucosa (la insulina puede requerir ajuste), la warfarina por los cambios de peso y la levotiroxina por el tránsito gastrointestinal más lento.
Identificadores y presentación
- CAS: 1415456-99-3
- Fórmula molecular: C194H312N54O59S2
- Peso molecular: 4409 g/mol
- Presentación: vial liofilizado de 5 mg, $1,260
Es material de laboratorio para uso en investigación: no está destinado al consumo ni a la administración en personas o animales, y la información de arriba describe lo que reporta la literatura, no una indicación.
Combinaciones que menciona la literatura
La razón por la que la cagrilintida aparece casi siempre junto a otro compuesto es que sus mecanismos no se solapan. Semaglutida actúa sobre el receptor GLP-1, mientras la amilina trabaja en vías de saciedad distintas, y por eso el ensayo REDEFINE 1 las evaluó juntas [1]. En las discusiones de investigación también se menciona su posible pareja con agonistas duales o triples como tirzepatida y retatrutida, aunque ahí la evidencia clínica publicada es mucho menor. Para el componente GLP-1 puro, la ficha de semaglutida reúne lo que reportan los estudios.
Presentación y envío
El vial de 5 mg está disponible a $1,260. El pedido sale desde Cancún, Quintana Roo con DHL, Estafeta o FedEx en servicio express; el envío cuesta $300 MXN y es gratuito a partir de $2,000 MXN. Tiempo estimado: 1–3 días hábiles.
Laboratorio
Reconstitución y manejo
Este vial se suministra como polvo liofilizado y, en el trabajo de laboratorio, se disuelve con agua bacteriostática (preferida) o agua estéril. La tabla muestra las concentraciones que resultan según el volumen de diluyente añadido; son datos de laboratorio, no esquemas para personas.
Vial | Diluyente (mL) | Concentración (mg/mL) | mcg por 0.1 mL |
|---|---|---|---|
5 mg | 1 | 5 | 500 |
5 mg | 2 | 2.5 | 250 |
5 mg | 3 | 1.67 | 167 |
Manejo del disolvente. El agua se dirige despacio contra la pared interior del vial y se gira con suavidad hasta que el polvo desaparezca; la agitación fuerte favorece la formación de espuma y la pérdida de péptido. Un ejemplo de referencia de la ficha técnica: con 2 mL en el vial de 5 mg se obtienen 2.5 mg/mL, de modo que 0.1 mL contienen 250 mcg.
Almacenamiento. El liofilizado se conserva a −20 °C para periodos largos o entre 2 y 8 °C a corto plazo, protegido de luz y calor. Ya reconstituido, se mantiene refrigerado entre 2 y 8 °C y la referencia habla de uso dentro de unos 28 días; no se congela la solución.
Estabilidad. La unión a albúmina del ácido graso y las sustituciones de prolina son lo que da estabilidad en solución a esta molécula, pero la cadena peptídica sigue siendo sensible a calor, congelación repetida y contaminación. Conviene usar material estéril y registrar la fecha de reconstitución en el vial. Para otros volúmenes de diluyente, la calculadora de esta página hace el cálculo automático.
Calculadora de reconstitución
Jeringa U-100- Concentración
- 2.5 mg/mL
- Volumen a extraer
- 0.1 mL
- Tomas por vial
- 20
Marca en la jeringa
10 UI
Cálculo de laboratorio a partir de los valores que escribes. 100 UI = 1 mL en una jeringa U-100.
Preguntas frecuentes sobre Cagrilintida
Referencias
- [1]REDEFINE 1 Trial (2024). Coadministered Cagrilintide and Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity
- [2]Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled and active-controlled, dose-finding phase 2 trial
- [3]Efficacy and safety of co-administered once-weekly cagrilintide 2·4 mg with once-weekly semaglutide 2·4 mg in type 2 diabetes: a multicentre, randomised, double-blind, active-controlled, phase 2 trial
- [4]Cagrilintide: A Long-Acting Amylin Analog for the Treatment of Obesity
Solo para investigación (RUO)
Cagrilintida se vende como material de referencia para investigación de laboratorio. No es un medicamento ni un suplemento y no está destinado al consumo humano. La información de esta página resume literatura científica publicada.
