La semaglutida es un análogo acilado del GLP-1 humano que activa su receptor y reduce el apetito, retrasa el vaciamiento gástrico y estimula la insulina dependiente de glucosa. Es el agonista de GLP-1 con más evidencia clínica y la referencia con la que se comparan los demás. Producto de investigación en 5, 10 y 20 mg.
Presentaciones y precios: 5 mg $1,350 ($270/mg) · 10 mg $2,520 ($252/mg) · 20 mg $3,510 ($176/mg) MXN. Envío $300 MXN o gratis desde $2,000; entrega en 1–3 días hábiles.
Qué es la semaglutida
La semaglutida es un análogo del GLP-1 humano (7-37) de 31 aminoácidos con tres cambios que lo vuelven útil como molécula de estudio. Un aminoácido no natural (ácido aminoisobutírico) en la posición 8 lo protege de la enzima DPP-4, que desactiva rápido al GLP-1 natural; una arginina sustituye a la lisina en la posición 34; y un ácido graso diácido de 18 carbonos, unido a una lisina mediante un espaciador, le permite acoplarse de manera reversible a la albúmina. Esa unión extiende su vida media a cerca de una semana (unas 168 horas), por lo que los ensayos la administran una vez por semana. Su estructura es muy parecida a la del GLP-1 endógeno, y esa homología es lo que le da una afinidad alta por su receptor.
La molécula existe como medicamentos de prescripción con nombres comerciales aprobados por agencias como la FDA para diabetes tipo 2 y para manejo crónico del peso, incluida una versión oral. Esas aprobaciones pertenecen a esos medicamentos y a sus indicaciones; el producto de esta página es un reactivo de investigación y no los sustituye.
Qué estudia la investigación
El receptor de GLP-1 se expresa en el páncreas, el intestino, el cerebro y el sistema cardiovascular, y la semaglutida actúa en varios a la vez. En el páncreas aumenta la secreción de insulina cuando hay glucosa y suprime el glucagón; en el intestino retrasa el vaciamiento gástrico; y en el hipotálamo reduce las señales que promueven el hambre y refuerza las de saciedad. Una revisión reciente de su mecanismo describe además efectos sobre células beta, inflamación y endotelio [3].
En cuanto a peso, el programa clínico STEP mostró en adultos con sobrepeso u obesidad pérdidas medias cercanas al 15 % del peso corporal tras 68 semanas con 2.4 mg semanales, frente a unos pocos puntos con placebo. El estudio STEP 4 añadió un dato útil sobre mantenimiento: después de un periodo inicial de pérdida de peso, quienes continuaron con el fármaco siguieron bajando, mientras que quienes cambiaron a placebo recuperaron parte del peso perdido [1]. Una revisión sobre sobrepeso y obesidad resume ese cuerpo de evidencia [2].
Más allá del peso, el estudio SELECT encontró una reducción cercana a 20 % en eventos cardiovasculares mayores en adultos con obesidad y enfermedad cardiovascular previa sin diabetes. Existen líneas emergentes en consumo de alcohol, tabaquismo y otras conductas de recompensa, con ensayos en curso.
Protocolos y esquemas reportados
El esquema de los ensayos y de la ficha del medicamento aprobado es una inyección subcutánea semanal con titulación: 0.25 mg durante cuatro semanas, luego 0.5, 1, 1.7 y finalmente 2.4 mg de mantenimiento, con aumentos cada cuatro semanas. En diabetes tipo 2 el rango del medicamento va de 0.5 a 2 mg por semana. La escalada lenta se diseñó para limitar las molestias digestivas. El sitio descrito es el abdomen, la cara anterior del muslo o la parte superior del brazo, con rotación semanal.
La literatura habla de uso prolongado, y los estudios de seguimiento muestran que el peso tiende a recuperarse al suspender [1]. Las presentaciones compuestas que circulan se describen como polvo liofilizado que se reconstituye con agua bacteriostática; sus protocolos son relatos sin verificación.
Efectos reportados y precauciones
El efecto adverso más frecuente es la náusea, normalmente transitoria, seguida de vómito, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, cefalea y cansancio durante la escalada. Con menor frecuencia se han descrito pancreatitis, enfermedad de la vesícula biliar, lesión renal aguda por deshidratación, empeoramiento de retinopatía diabética en quienes ya la tenían, un leve aumento de frecuencia cardíaca y caída de cabello asociada a la pérdida rápida de peso.
Las fuentes listan como contraindicaciones los antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides, el síndrome MEN2, la hipersensibilidad grave a la semaglutida, el embarazo (se menciona suspender al menos dos meses antes de una concepción planeada), la diabetes tipo 1 y, con precaución, la enfermedad gastrointestinal grave. Se describen como controles previos glucosa, HbA1c, función tiroidea y renal y, si hay antecedentes, ecografía de vesícula; durante la exposición, peso mensual, HbA1c cada tres meses en diabetes, y lipasa y amilasa si aparece dolor abdominal. El dolor abdominal intenso y persistente, los cambios súbitos de visión, el vómito que lleva a deshidratación o una masa en el cuello se citan como señales para evaluación médica.
Con insulina existe una interacción importante por riesgo de hipoglucemia, y con antiinflamatorios no esteroideos crónicos se vigila la función renal.
Identificadores y presentaciones
- CAS: 910463-68-2
- Fórmula molecular: C187H291N45O59
- Peso molecular: 4113.6411 g/mol
- Presentaciones: 5 mg ($1,350), 10 mg ($2,520) y 20 mg ($3,510)
Material para investigación de laboratorio, no destinado a administración en personas. Lo descrito es información reportada, no una indicación.
Frente a otros agonistas incretínicos
La semaglutida actúa solo sobre el receptor de GLP-1 y es el patrón contra el que se mide el resto. Tirzepatida suma GIP; mazdutida suma glucagón; retatrutida reúne los tres; y cagrilintida aporta la vía de la amilina y se evaluó junto con semaglutida en la combinación CagriSema. En la literatura de investigación también se mencionan combinaciones con péptidos de reparación o con secretagogos de GH para limitar la pérdida de masa magra, siempre como hipótesis.
Envío
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Laboratorio
Reconstitución y manejo
Como polvo liofilizado, se reconstituye en el laboratorio con agua bacteriostática. La tabla indica la concentración obtenida con 1, 2 o 3 mL en cada tamaño de vial.
| Vial | 1 mL | 2 mL | 3 mL |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 5500 | 2.5250 | 1.67167 |
| 10 mg | 101000 | 5500 | 3.33333 |
| 20 mg | 202000 | 101000 | 6.67667 |
Preparación. Se añade el líquido despacio por la pared del vial y se gira con delicadeza, sin sacudir. La calculadora de la página convierte cualquier volumen a mcg por 0.1 mL.
Conservación. Los medicamentos de marca (en pluma) se refrigeran antes del primer uso y luego toleran temperatura ambiente por debajo de 30 °C unas ocho semanas; eso no aplica a viales liofilizados. Para estos, la práctica descrita es guardar el polvo refrigerado y, ya reconstituido, mantenerlo entre 2 y 8 °C dentro de la ventana que marque la referencia del proveedor, sin congelar y protegido de la luz. Con un vial grande conviene calcular cuántos días de estabilidad quedan antes de elegir tamaño.
Calculadora de reconstitución
Jeringa U-100- Concentración
- 10 mg/mL
- Volumen a extraer
- 0.1 mL
- Tomas por vial
- 20
Marca en la jeringa
10 UI
Cálculo de laboratorio a partir de los valores que escribes. 100 UI = 1 mL en una jeringa U-100.
Preguntas frecuentes sobre Semaglutida
Referencias
Solo para investigación (RUO)
Semaglutida se vende como material de referencia para investigación de laboratorio. No es un medicamento ni un suplemento y no está destinado al consumo humano. La información de esta página resume literatura científica publicada.
