La tesamorelina es un análogo sintético de la GHRH, la hormona hipotalámica que ordena a la hipófisis liberar hormona de crecimiento. Se estudia sobre todo por su efecto en la grasa visceral y hepática y en el eje GH/IGF-1. Producto de investigación en viales de 5, 10 y 20 mg.
Presentaciones y precios: 5 mg $1,350 ($270/mg) · 10 mg $2,160 ($216/mg) · 20 mg $3,240 ($162/mg) MXN. Envío $300 MXN o gratis desde $2,000; entrega en 1–3 días hábiles.
Qué es la tesamorelina
La tesamorelina (también llamada TH9507) es el péptido de 44 aminoácidos que reproduce la secuencia completa de la hormona liberadora de hormona de crecimiento humana, con un cambio en el extremo N-terminal: un grupo trans-3-hexenoílo. Esa pequeña modificación protege los dos primeros aminoácidos de la enzima dipeptidil peptidasa IV, que es la que inactiva con rapidez a la GHRH natural. Como resultado la molécula persiste más tiempo en circulación; la referencia de farmacocinética habla de una vida media de entre 25 y 38 minutos, frente a unos 7 minutos de la hormona nativa.
A diferencia de aplicar hormona de crecimiento directamente, un análogo de GHRH actúa un paso antes: se une a los receptores de los somatotropos de la hipófisis y estimula la secreción de GH en pulsos, de modo que el sistema de retroalimentación con IGF-1 y somatostatina sigue participando. Existe una forma comercial aprobada por la FDA con el nombre Egrifta para un uso concreto, el exceso de grasa abdominal en personas con VIH y lipodistrofia, autorizada en 2010. Esa aprobación pertenece a ese medicamento y a esa indicación; no se extiende a este producto de investigación.
Qué estudia la investigación
El área mejor documentada es la grasa visceral. La GH favorece la lipólisis y el tejido adiposo visceral expresa muchos receptores para ella, lo que explica por qué el efecto se concentra ahí. En un ensayo aleatorizado con participantes con VIH y acumulación de grasa abdominal, la tesamorelina redujo la grasa visceral y la grasa hepática en comparación con placebo [1]. Los ensayos pivotales con extensión de seguridad a un año reportaron reducciones de grasa visceral del orden del 15 al 20 % en 26 semanas, con parte del efecto revirtiendo cuando se interrumpía la exposición [4].
La segunda línea de trabajo es hepática. Un ensayo doble ciego multicéntrico evaluó la enfermedad de hígado graso no alcohólico en personas con VIH y encontró menor contenido de grasa en el hígado con tesamorelina, con menos progresión de fibrosis que en el grupo control [2]. También hay un estudio en diabetes tipo 2 que analizó seguridad y efectos metabólicos y no registró un deterioro relevante del control de la glucosa durante el periodo observado [3].
Fuera de esos ensayos aparecen líneas más tempranas: efectos sobre función ejecutiva y memoria en adultos mayores con deterioro cognitivo leve, atribuidos a la señalización de IGF-1 y a menor inflamación asociada a la grasa visceral. Es un campo emergente con pocos participantes.
Protocolos y esquemas reportados
Los esquemas publicados parten de una inyección subcutánea diaria. La dosis de la ficha del medicamento aprobado es de 2 mg al día, y en la literatura de uso fuera de indicación se mencionan rangos de 1 a 2 mg diarios, con administración por la noche para coincidir con el pulso nocturno de GH. Se rota el sitio en la grasa abdominal y se evita inyectar en zonas lipodistróficas o con cicatrices.
En cuanto a duración, los ensayos evalúan periodos de 26 semanas a un año, y la literatura menciona que se necesitan aproximadamente seis meses para observar una reducción apreciable de grasa visceral. Los estudios de seguimiento muestran un retorno parcial de la grasa cuando se suspende. Los esquemas combinados que circulan en la comunidad (por ejemplo con ipamorelina) son relatos sin ensayos que los respalden.
Efectos reportados y precauciones
Los efectos más descritos son reacciones en el sitio de inyección (enrojecimiento, hematoma, inflamación), retención de líquidos con edema periférico al inicio, dolor articular, síntomas de túnel carpiano, náuseas y sudoración nocturna. Con menor frecuencia se han informado alteraciones de la glucosa y empeoramiento de retinopatía diabética preexistente. Se menciona también que la GH puede reducir la tiroxina circulante.
Las fuentes señalan como contraindicaciones: neoplasia activa, hipotiroidismo sin tratar, embarazo y lactancia, hipersensibilidad a la tesamorelina o al manitol, y radiación previa en hipotálamo o hipófisis. Entre los estudios previos que se mencionan están IGF-1 basal, glucosa en ayunas, HbA1c, función tiroidea, lípidos y medición de composición corporal; durante la exposición se describe seguimiento de IGF-1 mensual al inicio y luego cada tres meses, y revisión de glucosa y tiroides periódica. Un edema marcado, síntomas del túnel carpiano, alteraciones visuales o una masa en el cuello se citan como razones para evaluación médica.
Hay una interacción relevante con la insulina, porque la GH modifica la sensibilidad a esta.
Identificadores y presentaciones
- CAS: 218949-48-5
- Fórmula molecular: C221H366N72O67S
- Peso molecular: 5135.861 g/mol
- Presentaciones de laboratorio: 5 mg ($1,350), 10 mg ($2,160) y 20 mg ($3,240)
Material para investigación de laboratorio. Lo descrito aquí es información reportada y no una indicación de uso en personas.
Por qué se compara con otros secretagogos de GH
La tesamorelina es el análogo de GHRH más largo y más estable que se ha probado en humanos, y por eso se discute frente a péptidos más cortos que actúan sobre el mismo eje. A diferencia de los secretagogos del receptor de grelina, conserva el control por retroalimentación. Para quienes revisan el panorama de compuestos metabólicos, la grasa visceral es su terreno más sólido, mientras que otras moléculas del catálogo como cagrilintida o semaglutida actúan sobre apetito y saciedad. La fuente de combinaciones citada en la literatura incluye metformina en resistencia a la insulina y agonistas de GLP-1, siempre como hipótesis de investigación.
Envío
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Laboratorio
Reconstitución y manejo
En el laboratorio el liofilizado se reconstituye con agua bacteriostática; la presentación comercial del medicamento usa agua estéril incluida en su kit, pero ese es un producto distinto. La tabla recoge las concentraciones que se obtienen con 1, 2 o 3 mL de diluyente en cada tamaño de vial.
| Vial | 1 mL | 2 mL | 3 mL |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 5500 | 2.5250 | 1.67167 |
| 10 mg | 101000 | 5500 | 3.33333 |
| 20 mg | 202000 | 101000 | 6.67667 |
Preparación. Se deja caer el líquido por la pared del vial y se gira con suavidad; no se agita. La literatura menciona 2 mg por mL como concentración estándar de trabajo; la calculadora de esta página permite ajustar el volumen.
Conservación. El polvo seco se guarda refrigerado entre 2 y 8 °C. Después de reconstituir, la referencia del fármaco comercial indica usarla de inmediato o a lo sumo en el transcurso de un día, mientras que las versiones preparadas con agua bacteriostática se describen estables entre 2 y 8 °C hasta unos 30 días. No se congela y se protege de la luz.
Estabilidad. Por ser un péptido largo, la agitación, el calor y los cambios repetidos de temperatura aceleran su degradación.
Calculadora de reconstitución
Jeringa U-100- Concentración
- 10 mg/mL
- Volumen a extraer
- 0.1 mL
- Tomas por vial
- 20
Marca en la jeringa
10 UI
Cálculo de laboratorio a partir de los valores que escribes. 100 UI = 1 mL en una jeringa U-100.
Preguntas frecuentes sobre Tesamorelina
Referencias
- [1]Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial
- [2]Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial
- [3]Safety and metabolic effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor analogue, in patients with type 2 diabetes: A randomized, placebo-controlled trial
- [4]Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension
Solo para investigación (RUO)
Tesamorelina se vende como material de referencia para investigación de laboratorio. No es un medicamento ni un suplemento y no está destinado al consumo humano. La información de esta página resume literatura científica publicada.
