La ipamorelina es un pentapéptido sintético que activa el receptor de grelina de la hipófisis y provoca la liberación de hormona del crecimiento con muy poca influencia sobre el cortisol o la prolactina. Se estudia como secretagogo selectivo, solo o junto a un análogo de GHRH.
Presentaciones y precios: 5 mg $810 ($162/mg) · 10 mg $1,170 ($117/mg) MXN. Envío $300 MXN o gratis desde $2,000; entrega en 1–3 días hábiles.
Qué es la ipamorelina
Se trata de una cadena de cinco aminoácidos no naturales, con la secuencia Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, desarrollada en la industria farmacéutica con el código NNC 26-0161. Su fórmula es C38H49N9O5, su masa molecular es de 711.85 g/mol y su CAS es 170851-70-4. Pertenece a la familia de los péptidos liberadores de hormona del crecimiento (GHRP) y actúa como agonista del receptor GHS-R1a, el mismo que reconoce a la grelina, la hormona del hambre producida en el estómago. Por esa razón se la clasifica como mimético de grelina y no como análogo de GHRH.
El adjetivo que la acompaña, selectivo, procede del trabajo que la presentó en 1998 como el primer secretagogo de GH de ese tipo [2]. En células hipofisarias de rata y en cerdos conscientes, la ipamorelina liberó GH con una potencia del mismo orden que el GHRP-6. La diferencia es endocrina: mientras otros péptidos de la familia elevaron ACTH y cortisol, la ipamorelina no lo hizo por encima de lo que produce la propia GHRH, incluso a dosis muy superiores a las necesarias para liberar GH [2]. Ese perfil limpio es el motivo por el que se la usa para aislar el efecto de la señal de grelina sobre la GH.
Qué estudia la investigación
La línea principal es el eje de la GH. Al actuar en la hipófisis y, según la literatura, inhibir la somatostatina, produce pulsos de hormona del crecimiento de duración corta. Por eso se combina con análogos de GHRH como el CJC-1295 sin DAC o la sermorelina: cada uno estimula una entrada distinta de la misma célula y la respuesta conjunta supera a la individual. La mezcla CJC-1295 con ipamorelina lleva esa idea a un solo vial.
En modelos animales se documentó además un efecto sobre el hueso, con crecimiento longitudinal en ratas y contrarresto de la pérdida de formación ósea que provocan los glucocorticoides en animales adultos. Una tercera línea es la motilidad gastrointestinal: se evaluó en un modelo de íleo posoperatorio en roedores, y en humanos se realizó un ensayo aleatorizado de prueba de concepto en personas sometidas a resección intestinal [1]. Nada de lo anterior se ha traducido en una indicación autorizada.
El catálogo de referencia añade temas de interés más difusos, como el sueño, la recuperación y el envejecimiento, con una evidencia calificada de moderada y basada en estudios pequeños. Conviene leer esas áreas como hipótesis y no como resultados establecidos.
Protocolos y dosis reportados
La siguiente información proviene de la descripción de protocolos en fuentes de comunidad y no de ensayos controlados con esta molécula en adultos. Los rangos mencionados están entre 100 y 300 mcg por administración subcutánea, una a tres veces al día, con un esquema frecuente de una toma al acostarse y otra al despertar. Cuando se usa junto a un análogo de GHRH, se describen cantidades similares de ambos péptidos administradas al mismo tiempo. La duración habitual de los ciclos es de entre ocho y doce semanas, seguidos por pausas. Como con otros secretagogos de GH, se señala el ayuno previo de dos o tres horas, porque la insulina elevada atenúa la liberación.
La vida media es corta, de aproximadamente dos horas, así que los efectos se describen como pulsos repetidos y no como una elevación sostenida. El inicio de cambios perceptibles se estima entre dos y cuatro semanas.
Efectos y precauciones reportados
Los efectos descritos son cefalea, rubor transitorio, sensación de hambre leve, mareo y retención de líquidos, de menor magnitud que con el GHRP-6. Las contraindicaciones citadas incluyen cáncer activo o historial reciente, porque el eje GH/IGF-1 es mitogénico; embarazo y lactancia por falta de datos; diabetes no controlada; retinopatía diabética; y síndrome del túnel carpiano, que puede agravarse con la retención de líquidos.
Con la insulina existe una interacción moderada, porque la GH eleva la resistencia a la insulina. Las fuentes sugieren valorar la glucosa en ayunas y el IGF-1 antes y durante cualquier protocolo. Los secretagogos de GH figuran en la lista de sustancias prohibidas de la WADA, y en el plano regulatorio la ipamorelina no cuenta con aprobación de la FDA para uso terapéutico.
Presentaciones
Vial liofilizado de 5 mg a $810 y de 10 mg a $1,170. Material de investigación, sin indicación de uso en personas.
Diferencias con otros secretagogos
Frente al GHRP-6 y al GHRP-2, la ipamorelina se distingue por la selectividad y no por la potencia: el GHRP-6 estimula más el apetito y el GHRP-2 libera más GH pero eleva cortisol y prolactina de forma transitoria. Frente a los análogos de GHRH, la diferencia es de receptor: la ipamorelina se une al de grelina y la sermorelina o el CJC-1295 al de GHRH.
Laboratorio
Reconstitución y manejo
Reconstitución y manejo en laboratorio
Como disolvente se usa agua bacteriostática. Se adiciona despacio sobre la pared del vial y se rota con suavidad; no hay que agitar. El polvo liofilizado es relativamente estable a temperatura ambiente durante periodos breves, lo que facilita el transporte.
Tabla de concentraciones según el volumen de diluyente:
| Vial | 1 mL | 2 mL | 3 mL |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 5 mg/mL | 2.5 mg/mL | 1.67 mg/mL |
| 10 mg | 10 mg/mL | 5 mg/mL | 3.33 mg/mL |
Ejemplo de lectura: 5 mg en 2 mL dan 2.5 mg/mL, y 0.1 mL de esa solución contienen 250 mcg. Son datos de preparación de laboratorio. La calculadora de la ficha admite otros volúmenes.
Conservación. Liofilizado, en lugar fresco o refrigerado y protegido de la luz. Reconstituido, en refrigerador y dentro de los 30 días. Se evita congelar la solución.
Calculadora de reconstitución
Jeringa U-100- Concentración
- 5 mg/mL
- Volumen a extraer
- 0.1 mL
- Tomas por vial
- 20
Marca en la jeringa
10 UI
Cálculo de laboratorio a partir de los valores que escribes. 100 UI = 1 mL en una jeringa U-100.
Preguntas frecuentes sobre Ipamorelina
Referencias
Solo para investigación (RUO)
Ipamorelina se vende como material de referencia para investigación de laboratorio. No es un medicamento ni un suplemento y no está destinado al consumo humano. La información de esta página resume literatura científica publicada.
