La sermorelina es el fragmento de 29 aminoácidos de la hormona liberadora de GH humana, la porción más corta que conserva la actividad completa de la molécula original. Se emplea en investigación para estudiar la liberación pulsátil de hormona del crecimiento a través del receptor de GHRH de la hipófisis.
Presentaciones y precios: 5 mg $810 ($162/mg) · 10 mg $1,080 ($108/mg) MXN. Envío $300 MXN o gratis desde $2,000; entrega en 1–3 días hábiles.
Qué es la sermorelina
La GHRH humana, aislada a comienzos de los años ochenta, tiene 44 aminoácidos. Los estudios de relación entre estructura y función mostraron que los primeros 29, con el extremo C-terminal amidado, bastan para reproducir su efecto biológico. Esa secuencia, escrita GRF (1-29) NH₂, es lo que se conoce como sermorelina. Su fórmula es C149H246N44O42S y su masa molecular de 3357.93 g/mol. Se la cataloga como secretagogo y no como hormona de crecimiento exógena, porque no aporta GH: se une al receptor de GHRH de los somatotropos de la hipófisis anterior, una proteína G cuya activación eleva el AMP cíclico y desencadena la liberación de la GH propia del organismo.
Otra característica explica su papel en el laboratorio. Los fragmentos de GHRH se degradan rápido en el plasma, con una vida media de entre 10 y 20 minutos, y el sitio de corte inactivante está en el extremo N-terminal, que la sermorelina deja libre. A diferencia de los análogos modificados, como el CJC-1295 sin DAC, no lleva sustituciones que la protejan. El resultado es un pulso corto y acotado, parecido a la liberación natural, que se presta a diseños donde interesa observar la respuesta aguda de la hipófisis.
Como dato de la molécula, el medicamento Geref, con sermorelina, contó con aprobación de la FDA para evaluar y tratar la deficiencia de GH infantil y luego dejó de comercializarse. Esto describe la historia de la sustancia y no equivale a una aprobación del material que se vende en esta página.
Qué estudia la investigación
Las líneas descritas para esta molécula son la optimización del eje de GH con la edad, la composición corporal y la calidad del sueño. En el primer caso, se examina si un estímulo sobre la hipófisis puede recuperar parte de la secreción que declina de forma natural, un fenómeno denominado somatopausia. Hay una revisión sobre el papel de los secretagogos de GH en el manejo de la composición corporal de varones con hipogonadismo [1], que sirve de marco general para esta clase de compuestos.
Una ventaja que se menciona con insistencia es que la hipófisis conserva su capacidad de respuesta: al pasar por el eje natural, se mantiene la regulación de la somatostatina y de IGF-1, lo que reduce el riesgo teórico de desensibilización que se atribuye a la administración continua de GH. En cuanto al sueño, la secreción nocturna de GH coincide con el sueño de ondas lentas, y por eso muchos protocolos ubican la administración al acostarse. La evidencia disponible es de nivel moderado y se basa en estudios pequeños; las cifras de percepción de sueño o de energía provienen en su mayoría de reportes subjetivos.
La literatura también la compara con otros análogos. Frente a la tesamorelina, que es la secuencia completa de 44 residuos con un grupo trans-3-hexenoico en el extremo N-terminal, la sermorelina se degrada con más rapidez. Frente a la ipamorelina, pertenece a otra clase: la ipamorelina actúa por el receptor de grelina y la sermorelina por el de GHRH, y las dos vías convergen sobre la misma célula.
Protocolos y dosis reportados
Los datos siguientes se presentan como lo que describen las fuentes. El esquema más repetido es de 100 a 300 mcg por vía subcutánea al acostarse, entre cinco y siete días por semana, con un valor típico de 200 mcg diarios. El rango extremo citado va de 100 a 500 mcg por administración. Algunos protocolos añaden una segunda toma por la mañana. Los ciclos se describen de tres a seis meses con descansos de uno a dos, o con un patrón de cinco días activos y dos de pausa.
El horario nocturno se justifica por la alineación con la liberación circadiana de GH, y se sugiere un intervalo de dos a tres horas sin alimentos, porque la insulina elevada bloquea la respuesta. Se rotan los sitios de inyección entre el abdomen, la cara anterior del muslo y el brazo. El inicio de los efectos se estima en meses y no en días.
Efectos y precauciones reportados
Los efectos frecuentes que se listan son enrojecimiento o hinchazón en el sitio de aplicación, rubor transitorio, cefalea pasajera, retención de líquidos al principio y cansancio durante las primeras semanas. Entre los poco comunes aparecen el síndrome del túnel carpiano, una elevación leve de la glucosa, dolor articular y mareos.
Las contraindicaciones citadas son la malignidad activa, el hipotiroidismo sin tratar, la diabetes o intolerancia a la glucosa, el embarazo, la lactancia y la acromegalia. Como evaluación inicial se mencionan IGF-1, glucosa en ayunas, HbA1c, perfil tiroideo, presión arterial y panel metabólico. Durante el uso se describe repetir IGF-1 cada tres meses y mantenerlo en el rango alto normal para la edad. Con insulina hay una interacción moderada por la resistencia a la insulina que induce la GH.
Presentaciones
Disponible en vial liofilizado de 5 mg a $810 y de 10 mg a $1,080. Material para uso de investigación.
Con qué se estudia en conjunto
La pareja más citada es la ipamorelina, por la complementariedad de receptores. El GHRP-2 cumple un papel parecido con una respuesta de GH más fuerte y un leve estímulo del apetito. En cambio, el CJC-1295 se combina de forma habitual con ipamorelina y no con sermorelina, porque ambos análogos de GHRH comparten mecanismo y no aportan una vía distinta.
Laboratorio
Reconstitución y manejo
Reconstitución y manejo en laboratorio
El disolvente habitual es el agua bacteriostática. Se agrega despacio, sin golpear el polvo, y se mezcla con rotación suave sin agitar. Las referencias de uso general trabajan con 2 a 3 mL por vial, pero la tabla permite elegir el volumen que convenga.
Concentraciones calculadas:
| Vial | 1 mL | 2 mL | 3 mL |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 5 mg/mL | 2.5 mg/mL | 1.67 mg/mL |
| 10 mg | 10 mg/mL | 5 mg/mL | 3.33 mg/mL |
Por ejemplo, un vial de 10 mg en 2 mL queda a 5 mg/mL, de modo que 0.1 mL contiene 500 mcg. Son cantidades de solución, no de aplicación. Otros volúmenes se pueden calcular con la herramienta de esta ficha.
Conservación. El liofilizado se mantiene refrigerado a 2–8 °C y sin exposición a la luz. Disuelto, permanece estable cerca de 30 días en refrigerador. La solución no debe congelarse.
Calculadora de reconstitución
Jeringa U-100- Concentración
- 5 mg/mL
- Volumen a extraer
- 0.1 mL
- Tomas por vial
- 20
Marca en la jeringa
10 UI
Cálculo de laboratorio a partir de los valores que escribes. 100 UI = 1 mL en una jeringa U-100.
Preguntas frecuentes sobre Sermorelina
Referencias
Solo para investigación (RUO)
Sermorelina se vende como material de referencia para investigación de laboratorio. No es un medicamento ni un suplemento y no está destinado al consumo humano. La información de esta página resume literatura científica publicada.
