El 5-Amino-1MQ no es un péptido sino una molécula pequeña de tipo quinolinio que inhibe la enzima NNMT, implicada en el metabolismo de la nicotinamida y del NAD+. La evidencia publicada es preclínica (células y ratones con obesidad inducida por dieta). Producto de investigación, presentación de 50 mg.
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Qué es el 5-Amino-1MQ
Su nombre completo es 5-amino-1-metilquinolinio. Se trata de un heterociclo aromático con el nitrógeno cuaternizado y carga positiva, que se suministra como sal de yoduro. No contiene aminoácidos ni enlaces peptídicos, de modo que, aunque muchos catálogos lo coloquen junto a los péptidos, químicamente es un compuesto de otra familia. Eso importa porque cambia cómo se maneja, cómo se analiza y cómo se calculan las concentraciones: la sal incluye el contraión yoduro, que aporta una parte considerable de la masa de 286.11 g/mol, mientras que la especie activa frente a la enzima es el catión.
Su blanco es la nicotinamida N-metiltransferasa (NNMT), una enzima del citosol que transfiere un grupo metilo desde la S-adenosilmetionina (SAM) a la nicotinamida y genera 1-metilnicotinamida. Con ello consume tanto SAM como nicotinamida, que es precursora del NAD+ por la vía de recuperación. La NNMT se expresa en abundancia en el tejido adiposo y su actividad aumenta en modelos de obesidad, de ahí el interés por inhibirla.
Qué estudia la investigación
El trabajo de referencia describe la selectividad y la actividad de esta molécula [1]. En ese estudio, el compuesto inhibió la NNMT con una IC50 de aproximadamente 1.2 µM sin afectar otras metiltransferasas dependientes de SAM ni las enzimas de recuperación del NAD+. En adipocitos en cultivo, redujo la 1-metilnicotinamida intracelular, elevó NAD+ y SAM y disminuyó la lipogénesis. En ratones con obesidad inducida por dieta alta en grasa, la administración subcutánea durante unos once días se asoció con menor peso, menos masa adiposa blanca, adipocitos más pequeños y colesterol total más bajo, sin cambio en la ingesta de alimento [1].
Una revisión posterior sitúa la NNMT en el contexto de obesidad y diabetes tipo 2 y recoge la evidencia genética: silenciar la enzima en tejido adiposo e hígado protege al ratón frente a la obesidad por dieta [2]. También se ha reportado en trabajos más recientes en ratón que el efecto sobre la grasa y la sensibilidad a la insulina fue dependiente de la dosis.
Los puntos que conviene tener claros son dos. Primero, todo es preclínico: no hay ensayos de eficacia terminados en humanos con inhibidores de NNMT. Segundo, la alta permeabilidad de membrana observada en ensayos celulares no se tradujo en buena exposición oral en el ratón: la biodisponibilidad oral publicada fue muy baja, y los estudios de eficacia usaron inyección subcutánea. Las descripciones de uso comunitario como inhibidor oral no se corresponden con esa farmacocinética.
Protocolos y esquemas reportados
En círculos de autoexperimentación se mencionan cápsulas orales de 50 mg, con 100 mg al día como esquema frecuente (a veces repartidos en dos tomas de 50 mg por la vida media estimada), una fase inicial de 50 mg durante dos semanas para evaluar tolerancia y ciclos de ocho semanas con descanso de cuatro. También se habla de combinarlo con precursores de NAD+ como NMN o nicotinamida ribósido. Hay formulaciones inyectables que se describen con dosis subcutáneas de 2.5 mg una o dos veces al día. Ninguno de estos esquemas procede de ensayos en humanos; son relatos no verificados.
La vida media en plasma de rata se informó cerca de 6.9 horas, con cifras comunitarias de 12 a 16 horas sin datos humanos que las avalen, y el inicio de efectos que se menciona es de cuatro a ocho semanas.
Efectos reportados y precauciones
No existe un perfil de seguridad humano establecido. Los relatos anecdóticos mencionan aumento de presión arterial y frecuencia cardíaca, insomnio, ansiedad y molestias digestivas. Por eso las fuentes enumeran como contraindicaciones la hipertensión no controlada, el hipertiroidismo, la arritmia o enfermedad cardiovascular significativa, el embarazo y la lactancia, el uso de inhibidores de la MAO y la hipersensibilidad a compuestos de quinolinio. Se menciona además que la sustancia figura en la categoría S0 de la lista de la WADA para atletas sujetos a control antidopaje.
Como parámetros de referencia previos se describen presión arterial y frecuencia en reposo, glucosa, HbA1c, perfil lipídico y función tiroidea; durante la exposición, seguimiento semanal de presión y frecuencia en el primer ciclo, y de composición corporal. Una elevación de la presión de más de 20 mmHg sobre la línea base, dolor de pecho o palpitaciones se citan como motivos de evaluación médica.
Entre las interacciones mencionadas están metformina (efecto aditivo sobre la glucosa), insulina, estatinas, hormona tiroidea y betabloqueadores.
Identificadores y presentación
- CAS: 42464-96-0
- Fórmula molecular: C10H11IN2
- Peso molecular: 286.11 g/mol
- Presentación: 50 mg, $900
Material de laboratorio para investigación. No está destinado a consumo humano y la información anterior describe lo reportado, no una indicación.
Por qué se menciona junto a NAD+ y metformina
La lógica que se describe es la de un doble frente: los precursores de NAD+ aportan sustrato, mientras que inhibir la NNMT reduciría la fuga de nicotinamida hacia la ruta de metilación. Es una hipótesis mecanística sin ensayos clínicos que la respalde. En la literatura de investigación sobre composición corporal también se contrasta con otras opciones del catálogo, como AOD-9604, tirzepatida o MOTS-c, que actúan por vías distintas.
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Laboratorio
Reconstitución y manejo
Al ser un sólido iónico y no un péptido, el 5-Amino-1MQ no necesita la química de reconstitución de un liofilizado peptídico, y el disolvente lo define cada ensayo. Para los frascos de 50 mg que se prepararían en solución con agua bacteriostática, la tabla muestra las concentraciones que resultan con distintos volúmenes.
Vial | Diluyente (mL) | Concentración (mg/mL) | mcg por 0.1 mL |
|---|---|---|---|
50 mg | 1 | 50 | 5000 |
50 mg | 2 | 25 | 2500 |
50 mg | 3 | 16.67 | 1667 |
Preparación. La referencia habla de soluciones inyectables de laboratorio a unos 5 mg/mL, según proveedor. Se agrega el líquido poco a poco y se mezcla suavemente hasta disolver; el cálculo de otras concentraciones puede hacerse con la calculadora de la página.
Almacenamiento. En polvo o cápsula se conserva a temperatura ambiente, lejos de calor, luz y humedad; en presentación liofilizada inyectable la referencia menciona entre 2 y 8 °C. Reconstituido, se refrigera entre 2 y 8 °C y se usa dentro de unos 30 días.
Estabilidad. Al no ser una cadena de aminoácidos, no lo degradan las proteasas, y las condiciones ideales las marca la hoja técnica del lote. La sal de yoduro puede oscurecerse con luz y humedad prolongadas, por lo que se almacena en el envase original bien cerrado.
Calculadora de reconstitución
Jeringa U-100- Concentración
- 25 mg/mL
- Volumen a extraer
- 0.1 mL
- Tomas por vial
- 20
Marca en la jeringa
10 UI
Cálculo de laboratorio a partir de los valores que escribes. 100 UI = 1 mL en una jeringa U-100.
Preguntas frecuentes sobre 5-Amino-1MQ
Referencias
Solo para investigación (RUO)
5-Amino-1MQ se vende como material de referencia para investigación de laboratorio. No es un medicamento ni un suplemento y no está destinado al consumo humano. La información de esta página resume literatura científica publicada.
